Otac cefalosporina

Na današnji je dan 1895.godine rođen Giuseppe Brotzu, poznati talijanski doktor, farmakolog i političar. Svoju je slavu stekao otkrićem cefalosporina – baktericidnih antibiotika.

Što su cefalosporini?

Cefalosporini su antibiotici koji inhibiraju sintezu stanične stijenke bakterija, čime uništavaju bakterije, odakle i potječe sam naziv „baktericidni“. Pripadaju skupini beta-laktamskih antibiotika, obzirom da u svojoj strukturi sadrže beta laktamski prsten koji ih čini odgovarajućim supstratima za transpeptidazu čije djelovanje inhibiraju. Transpeptidaza je ključan enzim u sintezi stanične stijenke bakterija te ukoliko je on inhibiran, onemogućeno je učvršćivanje stanične stijenke poprečnim vezama te one ostaju „krhke“ i lako pucaju.

Široka uporaba cefalosporina rezultirala je sve većom otpornošću bakterija na lijekove, koja je pridonijela razvitku čak pet generacija antibiotika.

Podjela cefalosporina po generacijama

Prva generacija

Cefalosporini prve generacije imaju širok spektar djelovanja na gram pozitivne koke poput stafilokoka i streptokoka. Prvoj generaciji pripadaju: cefalotin, cefaloridin, cefaleksin, cefazolin, cefapirin, cefradin i cefadroksil.

Druga generacija

Poboljšano djelovanje na gram negativne bakterije glavno je obilježje druge generacije u koju ubrajamo: cefoksitin, cefuroksim (cefuroksim-aksetil), cefamandol, cefprozil, ceforanid, cefonicid, cefotetan te cefaklor.

Treća generacija

Još veći napredak ka djelovanju na gram negativne bakterije koje su rezistentne (otporne) na lijekove prethodnih generacija, karakterizira skupinu u koju su se „smjestili“ : cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftizoksim, ceftibuten, cefiksim, cefpodoksim-proksetil i cefditoren-pivoksil.

Četvrta generacija

Osim dobre aktivnosti na gram pozitivne koke, četvrtu generaciju obilježava i široki spektar djelovanja na G(-) bakterije. Cefepim i cefpirom pripadnici su ove skupine.

Peta generacija

Ukoliko nijedan lijek iz prethodno navedenih generacija ne pokazuje potrebno djelovanje, „zadnju nadu“ predstavljaju ceftarolin (ceftarolin-fosamil) i ceftobiprol – lijekovi koji djeluju na bakterije rezistentne na druge cefalosporine i peniciline.

Od izuzetne je važnosti napomenuti i činjenicu da sve navedene generacije obuhvaćaju lijekove otporne na beta laktamazu (enzim bakterija koji uzrokuje pucanje beta laktamskog prstena). Ovisno o strukturi antibiotika, neki su manje, a neki više otporni, što je ujedno i ključna razlika među njima – promjena spektra tj. jačine djelovanja.

Iako su cefalosporini niske toksičnosti i sigurni za konzumaciju, moguće su nuspojave poput povraćanja, mučnine, abdominalne boli i gubitka apetita. Štoviše, obraćanje pozornosti na reakcije preosjetljivosti i pojavu antifilaktičkog šoka od isključive je važnosti pri konzumaciji bilo kojih lijekova, a samim time i cefalosporina.

Učinkovitost se „životnih otkrića“ talijanskog znanstvenika očituje u liječenju mnogih zdravstvenih stanja poput upale pluća, infekcija mekanog i kožnog tkiva i meningitisa te iako Giueseppe Brotzu nije dočekao dane svoje slave, njegov je doprinos biomedicini prepoznat.