Na današnji dan rođen je švedski kemičar Nils Löfgren poznat po tome što je 1943. godine razvio lokalni anestetik naziva lidokain. Radio je kao profesor organske kemije na Sveučilištu u Stockholmu.

Lokalni anestetici su tvari koje reverzibilno inhibiraju senzoričke receptore i senzoričko živčevlje u tkivu koje okružuje mjesto primjene. Svojim lipofilnim dijelom vežu se za membrane stanica, čime dovode do smanjenja permeabilnosti za katione, poglavito za Na+. Blokiranjem Na+-kanala onemogućen je ulazak iona u stanicu, a samim time depolarizacija postsinaptičkog neurona, čime je spriječeno prenošenje akcijskog potencijala zaduženog za osjet boli.

Primjenjuju se u zubarstvu i kod manjih kirurških zahvata, kao i za lokalnu analgeziju oštećene kože i sluznice. Često se koriste u kombinaciji s vazokonstriktorima, spojevima koji sužavaju krvne žile, radi smanjenja doze lokalnog anestetika, a samim time i potencijalne toksičnosti.

U miocitima (poprečno-prugaste stanice srca) unutarnju stranu membrane (područje citosola) karakterizira negativan potencijal, dok s vanjske strane membrane je jednak nuli. S obzirom da je koncentracija Na+ izvan stanice veća (otprilike 140 mM) nego u citosolu (otprilike 10 mM), postoji i elektrokemijski i koncentracijski gradijent natrijevih kationa usmjeren prema unutrašnjosti stanice. S druge strane, koncentracija K+ veća je unutar stanice (150mM) veća je nego izvan (4 mM), čime je elektrokemijski gradijent usmjeren prema stanici, dok je koncentracijski usmjeren van stanice. Otvaranjem natrijevih kanala Na+ izlazi iz stanice te dolazi do tzv. depolarizacije (razlika potencijala membrane s unutarnje i vanjske strane se smanjuje), nakon čega nastupa repolarizacija ulaskom K+ u stanicu (ponovno stvaranje razlike potencijala s obje strane membrane). Prije otvaranja kalijevih kanala te ulaska kalija u stanicu, otvaraju se i kalcijevi kanali, čime se koncentracija Ca2+ povećava u stanici. Upravo spomenuto povećanje koncentracije kalcijevih iona u miocitima dovodi do kontrakcije.

Kako lidokain blokira natrijeve kanale, uočen je njegov dodatni terapijski potencijal. Dovodi do smanjenja praga podražljivosti, smanjenja brzine provođenja akcijskog potencijala i produljenja trajanja QRS intervala. Primjenjuje se za terapiju ventrikularnih tahikardija i prevenciju fibrilacije nakon infarkta miokarda. Svrstava se u 1B skupinu antiaritmika po Vaughan – Williams klasifikaciji.

Izvor fotografije

Image by Rafael Juárez from Pixabay