Leće kao novi terapijski sustav za dostavu lijeka

Dostava lijeka u oko oduvijek je bila izazov zbog prisutnosti različitih anatomskih i fizioloških prepreka, a do nedavno su gotovo jedine opcije bile kapi i masti za oči te intravitrealne injekcije. Je li takva primjena i dalje prihvatljiva ili se treba okrenuti nekim drugim pristupima? Više o inovacijama u isporuci lijeka u oko možete pročitati u nastavku.

Što želimo?

Idealna isporuka lijeka u oko trebala bi uključivati povećanu bioraspoloživost lijeka, kontrolirano otpuštanje lijeka te njegovo produljeno zadržavanje na mjestu djelovanja uz smanjenje učestalosti doziranja i, naravno, bez oštećenja oka. Na taj se način i uz lokalnu terapiju mogu izbjeći ili barem umanjiti sistemski učinci lijeka, pogotovo u kroničnoj primjeni.

Danas i sutra

Konvencionalna oftalmološka terapija uključuje upotrebu topikalnih kapi za oči i intravitrealnih injekcija za liječenje poremećaja prednjeg i stražnjeg segmenta oka. Dostava lijekova u stražnji segment oka je do nedavno bila u obliku neugodnih intravitrealnih injekcija zbog čega se razvila potreba za razvojem novih, učinkovitijih i prihvatljivijih terapijskih sustava. Farmaceutska tehnologija kontinuirano otkriva različite najsuvremenije izume za kontinuiranu i kontroliranu dostavu lijeka. Nanomicele, nanočestice, okularni umetci, „čepovi“ suznih kanala, očni implantati, kontaktne leće i očna iontoforeza samo su neki od njih.

Terapijski ciljevi

Očni patološki poremećaji se dijele na poremećaje prednjeg i stražnjeg segmenta. Poremećaji prednjeg segmenta, poput suhog oka, glaukoma i alergijskog konjuktivitisa danas se uglavnom uspješno liječe konvencionalnim kapima za oči i mastima. Glavni nedostatak ovakve primjene lijeka je niska bioraspoloživost koja se može pripisati brojnim statičkim (anatomija oka) i dinamičkim (treptanje, kontinuirani promet suzne tekućine i nazolakrimalna drenaža) barijerama uspješnoj apsorpciji. Usprkos tome, ona je i dalje najbolje prihvaćena terapija za liječenje poremećaja prednjeg segmenta. S druge strane, poremećaji stražnjeg segmenta oka vrlo često rezultiraju gubitkom vida zbog oštećenja mrežnice.

Jedna od komplikacija hiperglikemije, tj. dijabetesa je oštećenje endotelnih stanica mrežnice koje uzrokuje poremećaje poznate kao dijabetička retinopatija, dijabetički makularni edem i okluzija retinalnih vena. Istovremeno i drugi dijelovi oka pate pa je česta i dijabetička keratinopatija. Konvencionalna terapija oboljenja stražnjeg segmenta je primjena intravitrealnih injekcija koja je invazivna i može prouzročiti intraokularnu upalu, oštećenje mrežnice i krvarenje. Zbog neprihvatljivosti takvih invazivnih načina primjene lijekova, a zbog povećane pojavnosti komplikacija dijabetesa, postoji hitna potreba za razvojem novih, neinvazivnih sustava za isporuku lijekova koji će prevladati očne barijere, kontrolirano otpuštati lijek i održati njegovu učinkovitu razinu u stražnjem dijelu oka.

Leće

Kontaktne leće koje oslobađaju lijekove su prozirne obloge rožnice izrađene od polimernih hidrogelova koje djeluju kao spremnici za lijek te ga ispuštaju  na poticaj suzne tekućine. Takav način dostave lijeka je inovativan koji ne samo da kontrolira otpuštanje lijeka, već i povećava penetraciju lijeka kroz epitel rožnice, ali i produljuje kontakt lijek-oko. Neka istraživanja pokazuju kako kontaktne leće nude najveću bioraspoloživost lijeka u usporedbi s drugim neinvazivnim oftalmološkim sustavima, a pružaju i značajnu prednost u doziranju u usporedbi s učestalim i ne uvijek preciznim doziranjem kapi za oči(^1,2,4)_.

Uz to, prednost leća je njihova jednostavna primjena i prikladnost za dugotrajnu terapiju zbog izvrsne biokompatibilnosti i ugodnosti, a istovremeno kontinuirane isporuke lijeka. Kako bi leće bile prikladne kao terapijski sustav moraju biti prozirne, propusne za kisik (jer se većina izmjene plinova za oko se odvija preko njegove površine izložene zraku) i odgovarajuće vlažnosti. Različite su metode kojima se lijekovi ugrađuju u polimerne leće: molekularno utiskivanje, opterećivanje česticama, korištenje vitamina E i ciklodekstrina te impregnacija superkritičkim fluidima(²⁾_.

Zaključak

Danas se prvenstveno ovaj način dostave lijeka istražuje za liječenje bolesti prednjeg dijela oka, ali ne izostaju niti istraživanja ovakve primjene za terapiju stražnjeg segmenta(_³⁾. To nam ostavlja nadu da će se u budućnosti i vrlo neugodne posljedice komplikacija dijabetesa, poput oštećenja vida, moći uspješno i neinvazivno lokalno liječiti.