Već se neko vrijeme pokušava pronaći oralni kontraceptiv koji bi koristili muškarci, a značajniji pomaci u istraživanju takvih potencijalnih molekula dogodili su se tek u posljednjih nekoliko godina.
U takvim ispitivanjima sigurnosti i djelotvornosti najdalje su došli dimetandrolon undekanoat (DMAU) i 11β-metil-19-nortestosteron dodecilkarbonat (11β-MNTDC). DMAU je agonist receptora i za androgene i za progesteron pa zbog toga ima antigonadotropni učinak. Takav učinak dovodi do supresije proizvodnje spermija te kontraceptivnog učinka u muškaraca. Budući da u prisutnosti humane rekombinantne aromataze ne dolazi do aromatizacije A prstena u steroidnoj strukturi DMAU, ovaj spoj nema estrogeni učinak. Prve kliničke studije koje su uključivale DMAU objavljene su 2014. godine, a tek je 2018. objavljena prva klinička studija u kojoj su zdravi muškarci koristili DMAU tijekom mjesec dana. Kada su ispitanici uzimali DMAU peroralno, jednom dnevno, opažen je pad razine testosterona na 13,4 ng/dL što je otprilike jednako razini nakon kirurške kastracije (15 ng/dL). Zanimljivo je da nakon prestanka uzimanja DMAU razina testosterona raste da bi se na normalne vrijednosti vratila nakon mjesec dana. Ipak, konkretan kontraceptivni učinak DMAU u muškaraca tek treba istražiti.
Zanimljivo je da nakon prestanka uzimanja DMAU razina testosterona raste da bi se na normalne vrijednosti vratila nakon mjesec dana. Ipak, konkretan kontraceptivni učinak DMAU u muškaraca tek treba istražiti.
Nešto boljeg profila od DMAU je već spomenuti 11β-MNTDC. Upravo su za taj spoj u ponedjeljak, 25. ožujka znanstvenici s Los Angeles Biomed Research Institute objavili rezultate prve faze kliničkih ispitivanja. Klinička studija koja je trajala više od godinu dana uključivala je 40 zdravih muškaraca, od kojih je 10 jednom dnevno uzimali placebo, dok je ostalih 30 uzimalo 11β-MNTDC u dozama od 200 mg (14 muškaraca) ili 400 mg (16 muškaraca) dnevno. Nakon 28 dana primjene opažen je učinak sličan onome DMAU te je navedeni pad razine testosterona također reverzibilan.
Oba spoja nekoliko nuspojava kao što su povećanje tjelesne mase, akne i blagi pad razine HDL-a. DMAU se pokazao hepatotoksičan u nekih životinja, ali takvo djelovanje nije uočeno u primjeni kod zdravih muškaraca. Sumnja se da je za takvo djelovanje odgovorna C7α metilna skupina što potvrđuje činjenica da nije opažena hepatotoksičnost 11β-MNTDC. Budući da oba ova spoja nisu 5α reducirani, nije zapažena androgena alopecija kao što je to slučaj kod testosterona ili drugih androgena.
Treba naglasiti kako su ovi spojevi tek u početnim fazama kliničkih ispitivanja te samim time daleko od tržišta. Međutim, trenutni zaključci takvih ispitivanja vrlo su obećavajući, kao i činjenica da je sve veći broj potencijalnih ovakvih molekula koje ulaze u klinička istraživanja.
